Struchtúr Camptothecin
Sliocht púdar camptothecin(CPT) scoite amach ó choirt agus brainsí Campotheca acuminata (an crann ádh). Tá éifeachtaí ag a fhréamh-choirt teas a ghlanadh agus díthocsainiú, nodules a scaipeadh, agus swelling a laghdú. Cuireann a thorthaí scaipeadh fola chun cinn agus cuireann sé deireadh le stasis fola, agus is minic a úsáidtear é chun comharthaí cosúil le psoriasis agus sores a chóireáil. Tá struchtúr ceimiceach uathúil ag CPT arb é is sainairíonna é córas cúig fáinne. Cuimsíonn a struchtúr cúig fháinne comhleádh: A, B, C, D, agus E. Is fáinne aramatach (fáinne beinséine) é A atá comhleádh le fáinne B, is fáinne pirróil é fáinne C atá comhleádh le fáinne B, tá fáinne D ina bhall de shé fáinne lachtóin comhleádh le fáinne C, agus is fáinne sé-bhall é fáinne E ina bhfuil grúpa hiodrocsaile (-OH) agus nítrigine quinoline. Is alcalóideach neodrach é, dothuaslagtha in aigéad agus uisce, agus droch-intuaslagtha i dtuaslagóirí orgánacha ginearálta. Tá sé íogair don solas agus don teas. Bíonn tionchar ag solas ar ionsúchán camptothecin. Fanann sé cobhsaí nuair a stóráiltear é ar shiúl ó sholas na gréine, agus is cúis le teas a dhianscaoileadh. Is alcalóideach citotocsaineach quinoline é a choscann DNA topoisomerase (TOPO I).
Fuair taighdeoirí amach gur léirigh an alcalóideach gníomhaíocht fhrith-phaiteolaíoch in vitro i gcoinne cealla Hela (líne cille de chealla loit cheirbheacs), cealla L1210 (cealla leoicéime lymphocytic luch), agus creimirí, a spreag tonn taighde ar camptothecin plandaí agus comhdhúile camptothecin. sa phobal eolaíochta. Ní go dtí níos déanaí a fuair daoine amach go gcuireann sé féin agus a díorthaigh a meicníocht frithphaiteolaíoch i bhfeidhm trí shintéis DNA a chosc trí dhíriú ar topoisomerase I (Topoisomerase I). Ó fuarthas amach go gcuireann CPT bac ar topoisomerase I, tá daoine tiomanta do dhíorthaigh CPT atá an-éifeachtach agus íseal-tocsaineach a aimsiú. Go dtí seo, tá sraith díorthaigh CPT leathshintéiseach agus lán-sintéiseacha tagtha chun cinn agus tháinig siad isteach sa chéim iarratais chliniciúil nó trialach cliniciúla. Má tá suim agat sa táirge seo, téigh i dteagmháil le Xi'an Sonwu. Is féidir le Xi'an Sonwu phenibut nootropics a sholáthar ar feadh i bhfad.
Cad é Meicníocht Gníomhaíochta Analógacha Camptothecin
Is alcalóideach citotocsaineach é CPT a oibríonn go príomha trí chosc a chur ar an einsím topoisomerase I. Is einsím núicléach ríthábhachtach é Topoisomerase I atá fíor-riachtanach i meitibileacht DNA. Ginfidh móilíní DNA strus superhelical le linn macasamhlú, trascríobh, agus deisiúcháin mar gheall ar scaoileadh an struchtúir dúbailte héilics. Mura ndéantar an strus seo a mhaolú in am, cuirfidh sé bac ar dhul chun cinn an fhorc macasamhlaithe DNA agus beidh tionchar aige ar ghnáthfheidhm DNA. Is é príomhfheidhm topoisomerase I briseadh aon-shnáithe neamhbhuan a fhoirmiú trí shnáithe amháin de DNA a ghearradh, rud a ligeann do DNA strus superhelical a rothlú agus a scaoileadh, agus ansin na snáitheanna briste DNA a athcheangal chun cobhsaíocht struchtúrach DNA a chothabháil. Féadann sé ceangal go sonrach le topoisomerase I agus é a chosc, rud a chuireann isteach ar ghnáthfheidhm na heinsíme seo.
I scaoileadh DNA arna thiomáint ag topoisomerase I, táirgeann an einsím coimpléasc einsím-DNA trí shnáithe amháin DNA a ghearradh, rud a ligeann do DNA rothlú chun strus superhelical a laghdú. Is é a phríomhchuspóir ná an coimpléasc sos sealadach cruthaithe ag topoisomerase I agus DNA a chothú. De ghnáth, athnascann an einsím na snáitheanna DNA gearrtha tar éis an tasc dífhuaraithe a chríochnú. Nuair a dhéanann sé, áfach, cruthaíonn sé coimpléasc trínártha cobhsaí le topoisomerase I agus na snáitheanna briste DNA, rud a chuireann cosc ar DNA teacht le chéile arís. Le linn macasamhlú DNA, tagann an forc macasamhlaithe ar na coimpléisc topoisomerase I-DNA seo arna gcobhsú ag camptothecin. Ós rud é nach féidir briseadh an tsnáithe DNA a athcheangal, ní féidir leis an bhforc macasamhlaithe dul tríd na brisphointí seo go réidh, rud a fhágann go gcuirfear isteach ar mhacasamhlú. Spreagann an briseadh seo meicníocht chasta freagartha cheallacha, as a dtiocfaidh sosanna DNA snáithe dúbailte (DSBanna). Is foirm an-mharfach de dhamáiste DNA iad sosanna snáithe dúbailte a chuirfidh tús le clár bás cille mura ndéantar iad a dheisiú in am. Cruthaíonn CPT na cealla seo chun dul isteach i apoptosis trí chur isteach ar mhacasamhlú DNA agus damáiste fairsing DNA a spreagadh, go háirithe i gcealla ghalraithe atá ag iomadú go tapa. Toisc go mbíonn gníomhaíochtaí macasamhlaithe DNA go minic ag cealla ghalraithe, bíonn siad so-ghabhálach i leith éifeachtaí an champaitéiticín.
Cad a Úsáidtear Camptothecin Le haghaidh
Cóireáil galair mhóra
1. Galar colorectal
Is féidir le díorthaigh CPT leathshintéiseach cóireáil a dhéanamh ar ghalar cholaireicteach, go háirithe i gcásanna chun cinn nó athfhillteach.
2. Galar ovarian
Úsáidtear CPT agus a díorthaigh go forleathan chun galar ovarian athfhillteach a chóireáil. Úsáidtear é de ghnáth mar chóireáil dara líne d'othair a bhfuil galar ovarian resistant to platanam orthu.
3. Galar scamhóg cealla beaga
Ina theannta sin, déantar cóireáil ar ghalar scamhóg beagchealla le CPT agus a díorthaigh, go háirithe nuair a théann an galar ar ais nó nuair nach bhfreagraíonn sé don chéad chóireáil.
4. Galar ceirbheacsach
Tá CPT agus a topotecan díorthach in éineacht le cisplatin ceadaithe chun cóireáil a dhéanamh ar ghalar ceirbheacsach athfhillteach nó chun cinn. Tá buntáistí áirithe léirithe ag an teiripe teaglaim seo maidir le maireachtáil othar a shíneadh.
5. Galair eile
Léirigh CPT agus a díorthaigh freisin acmhainneacht theiripeach i loit eile, lena n-áirítear galar pancreatach, gastrach, ae agus cíche. Cé go bhfuil na hiarratais seo fós le haithint go forleathan, féadfaidh staidéir chliniciúla leanúnacha raon feidhme chur i bhfeidhm na ndrugaí camptothecin a leathnú tuilleadh.
Feidhmchláir fhéideartha eile
1. Teiripe antiviral
Léiríonn CPT roinnt gníomhaíochta antiviral mar gheall ar a chumas cur isteach ar mhacasamhlú DNA. Tá sé léirithe ag staidéir go bhféadfadh camptaitéisí ionfhabhtuithe víreasacha áirithe a chomhrac trí mhacasamhlú víreasach DNA a chosc. Tá taighde sa réimse seo fós ina chéimeanna tosaigh ach soláthraíonn sé treo nua d'fhorbairt drugaí frithvíreasacha amach anseo.
2. Galair neurodegenerative
De réir roinnt taighde luath, d'fhéadfadh sé a bheith cabhrach i gcóireáil tinnis neurodegenerative, lena n-áirítear galar Parkinson agus Alzheimer. Féadfaidh a mheicníocht damáiste néarónach agus bás a mhoilliú trí chonairí deisiúcháin DNA a rialáil. Mar sin féin, tá gá le tuilleadh taighde fós ar na torthaí seo chun a n-éifeachtacht agus a sábháilteacht a fhíorú.
Feidhmchláir bhunúsacha taighde
Taighde topology DNA
Mar inhibitor potent de topoisomerase I, úsáidtear é go forleathan chun staidéar a dhéanamh ar struchtúr superhelical DNA agus a ról i léiriú géine agus athmhúnlú chromatin.
Taighde timthriall cille
Trí mhacasamhlú DNA a chosc, úsáidtear camptothecins chun staidéar a dhéanamh ar mheicníochtaí rialála timthriall cille, go háirithe dírialú timthriall cille a bhaineann le galair phaiteolaíocha.
Ná bíodh drogall ort teagmháil a dhéanamh le Xi'an Sonwu má tá aon cheist agat faoin táirge, ag iarraidh praghas CPT a fháil, nó má tá suim agat i Xi'an Sonwu.
Ríomhphost:sales@sonwu.com