Ceimiteiripe Paclitaxel
Púdar PaclitaxelIs cógas ceimiteiripe é a úsáidtear go coitianta chun galair éagsúla a chóireáil, lena n-áirítear galar cíche, scamhóg, ubhagán agus paincréasach. Baineann sé le haicme drugaí ar a dtugtar taxanes agus oibríonn sé trí chur isteach ar fhás agus ar roinnt cealla ghalraithe. Is druga ceimiteiripeach é a d'fhéadfadh bac a chur ar iomadú cealla ghalraithe trí ghabháil timthriall cille agus tubaiste miotóiseach a spreagadh. Tá sé ar eolas a ghiniúint ar éagsúlacht na bás cille i galair. Chomh maith le bheith ina chúis le tubaiste miotóiseach a tharlaíonn le linn miotóis, tá sé léirithe go spreagann sé léiriú roinnt idirghabhálaithe pro-apoptotic, agus is féidir leis gníomhaíocht idirghabhálaithe frith-apoptotic a mhodhnú freisin. Mar chomhdhúil alcalóideach diterpene le gníomhaíocht frith-ghalar, tá struchtúr ceimiceach úrscéal agus casta aige, gníomhaíocht bhitheolaíoch fairsing agus suntasach, meicníocht gníomhaíochta nua agus uathúil, agus acmhainní nádúrtha gann. Sa chuid dheireanach den 20ú haois, b'fhearr é i measc bitheolaithe móilíneacha, cógaseolaithe, poitigéirí agus luibheolaithe. Tá sé ar cheann de na réaltaí frith-ghalar a bhfuil clú domhanda orthu agus fócas taighde.
Cad iad na Plandaí a Bhfuil Paclitaxel
Is meitibilít tánaisteach nádúrtha é PTX atá scoite amach agus íonaithe ó choirt iúr an ghléasra gymnosperm. Baineadh é ar dtús ó choirt, brainsí agus duilleoga an iúir. Tá sé cruthaithe go cliniciúil go bhfuil éifeachtaí frith-ghalar slán aige, go háirithe i gcoinne galair. Bíonn tionchar thar cuimse aige ar ghalair ovarian, útarach agus chíche le rátaí minicíochta níos airde. Tá PTX ar an druga frith-ghalar is mó tóir ar an margadh idirnáisiúnta le déanaí agus meastar é ar cheann de na drugaí is éifeachtaí sna 20 bliain atá romhainn.
Le blianta beaga anuas, tá méadú pléascach tagtha ar dhaonra an domhain agus ar mhinicíocht galair, agus tá méadú suntasach tagtha ar an éileamh air freisin. Baintear an PTX atá riachtanach do thaighde cliniciúil agus eolaíoch go díreach ón iúir. Ós rud é go bhfuil an t-ábhar i bplandaí sách íseal (níl sé ach 0.069 faoin gcéad i gcoirt Taxus brevifolia, a aithnítear go bhfuil an t-ábhar is airde aige), thart ar 13.6 kg den chrann. Tógann sé 1 g de PTX chun othar a bhfuil galar ubhagán orthu a chóireáil, a éilíonn 3-12 chrainn iúir os cionn céad bliain d’aois.
Conas a Faightear Paclitaxel
(1) Semishintéis paclitaxel
I 1980, rinne eolaithe ón bhFrainc dul chun cinn maidir le sleachta craobhacha, duilleoga agus torthaí iúr Eorpach (Taxus baccata). Fuair sé féin agus a chomhghleacaithe amach go raibh comhdhúil san eastóscadh le creatlach PTX, 10-Deacetylbaccatin III (10-DAB). Tá struchtúr an chomhdhúil seo an-chosúil leis, agus níl ach an chuid marcáilte i dearg beagán difriúil. Níos tábhachtaí fós, is crann síorghlas é iúir na hEorpa le costais éadomhain maidir le plandáil agus bainistíocht, agus ní dhéanfaidh baint na gcraobhacha agus na nduilleoga isteach ar an bhfás ná ní dhéanfaidh sé damáiste don timpeallacht éiceolaíoch, rud a fhágann gur féidir méid mór 10-DAB a fháil. ar bhealach inbhuanaithe agus cobhsaí.
(2) Biosintéis paclitaxel
Is modh táirgthe glas agus inbhuanaithe é PTX bithshintéiseach trí chealla coirt iúir a chothú nach n-ídíonn acmhainní iúir nádúrtha ná nach mbraitheann ar shaothrú ithreach.
(3) Sintéis iomlán paclitaxel
Thosaigh ceimiceoirí orgánacha sintéiseacha imscrúdú a dhéanamh ar shintéis iomlán PTX tar éis struchtúr PTX a fhoilsiú, go háirithe tar éis an mheicníocht gníomhaíochta frith-loit a shoiléiriú, agus bhí na hábhair amh gann agus gan a bheith in ann freastal ar na riachtanais taighde agus forbartha. Críochnaíodh sintéis iomlán PTX ón tús sa tsaotharlann trí mhodhanna sintéise saorga, ag tosú ó amhábhair shimplí, atá ar fáil go héasca agus saor, ag súil le rogha eile a sholáthar ar mhéideanna móra de.
Ó thaobh struchtúir de, tá an dá ghné seo a leanas ar a laghad ag baint leis na dúshláin sintéise iomlána a bhaineann leis:
Ar dtús, conas córas fáinne droichid uathúil a thógáil ina bhfuil banna dúbailte ceann droichid (frith-Bredt olefin);
Ar an dara dul síos, agus cnámharlach ceithre fháinne á dtógáil le teannas ard i 6/8/6/4, conas 11 ionad steiréiceimiceach a chruthú go roghnach (a bhfuil 3 cinn díobh ina n-ionaid chiriúla carbóin cheathartha) agus 8 n-ionad steiréiceimiceach ar an ngrúpa feidhme fáinne-ocsaigin.
Úsáidí Paclitaxel
Is cógas ceimiteiripe é PTX a úsáidtear chun cineálacha éagsúla galair a chóireáil. Seo cuid de na húsáidí coitianta a bhaineann le paclitaxel:
Galar cíche: Úsáidtear PTX go coitianta i gcóireáil galar cíche. Féadfar é a chomhcheangal le drugaí ceimiteiripe eile nó mar theiripe aonghníomhaire. Is féidir PTX a riar roimh máinliacht (teiripe neoadjuvant) chun siadaí a chrapadh nó tar éis obráid (teiripe aidiúvach) chun cuidiú le cosc a chur ar atarlú cealla ghalraithe. Is féidir é a úsáid freisin i galar cíche chun cinn nó méadastatach.
Galar scamhóg: Úsáidtear PTX i gcóireáil galar scamhóg neamh-bheag cille (NSCLC), in éineacht le gníomhairí ceimiteiripe eile, agus mar theiripe aon-ghníomhaire. Is féidir é a úsáid i gcéimeanna luatha agus ardchéime an NSCLC.
Galar ovarian: Is minic a úsáidtear PTX le druga ceimiteiripe eile ar a dtugtar carboplatin chun galar ovarian a chóireáil. Féadfar é a thabhairt tar éis máinliachta (teiripe aidiúvach) nó i gcásanna chun cinn nó athfhillteach.
Galar pancreatach: Uaireanta úsáidtear PTX, in éineacht le drugaí ceimiteiripe eile, chun galar pancreatach a chóireáil. Is féidir é a úsáid i ngalar pancreatach atá chun cinn go háitiúil agus go méadastatach.
Galair eile: Úsáidtear PTX freisin chun coinníollacha éagsúla a chóireáil, lena n-áirítear galar útarach, ceirbheacsach, próstatach, gastrach, agus ceann agus muineál. Ag brath ar an gcineál galair ar leith agus ar an gcéim, féadfar é a úsáid mar ghníomhaire aonair nó i gcomhcheangal le drugaí ceimiteiripeacha eile.
CC
Is druga ceimiteiripe frith-microtubule é Paclitaxel is féidir a úsáid go cliniciúil le cógais éagsúla. Seo a leanas roinnt pointí le tabhairt faoi deara agus é á úsáid i dteannta a chéile.
1. Nuair a úsáidtear é i gcomhcheangal le cumaisc platanam, ba cheart é a úsáid ar dtús. Seachas sin, is dócha go mbeidh an t-othar ag fulaingt ó dhroch-airíonna faoi chois smeara.
2. Ba cheart foshraitheanna, ionduchtóirí nó coscairí aitheanta air agus CYP2C8 agus CYP3A4 (cosúil le rifampicin, carbamazepine, phenytoin, efavirenz, agus nevirapine) a úsáid go cúramach mar go bhféadfadh siad éifeacht theiripeach an druga a athrú nó othair a dhéanamh níos leochailí i leith fo-iarsmaí. .
3. Nuair a bhíonn sé in éineacht le doxorubicin, féadfar an tiúchan fola doxorubicin a mhéadú, rud a fhágann go bhfuil othair níos so-ghabhálach i leith frithghníomhartha díobhálacha cosúil le neutropenia agus stomatitis.
Más mian leat an monaróir paclitaxel a fháil, is féidir leat teagmháil a dhéanamh le Xi'an Sonwu. Cliceáil ar an ríomhphost, agus ansin gheobhaidh tú paclitaxel ardchaighdeáin.
Ríomhphost:sales@sonwu.com